Скачать  

ГИДРОХИНОН

Доктор Шарлин деХейвен

Медицинский директор Инновэйтив скинкиа

Поверхностное применение гидрохинона широко распространено по всему миру в качестве отбеливающего компонента. Для косметического использования гидрохинон химически синтезируется. В косметических средствах он встречается в концентрациях до 15% или более, но согласно постановлению FDA (Управление по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных средств в США) необходимо получить рецепт от врача на препараты, содержащие более 2% этого вещества. Группа экспертов по косметическим ингредиентам (CIR Expert Panel) заявляет, что гидрохинон не должен быть использован в несмываемых с кожи косметических средствах. Несмотря на это, в интернете многие сайты предлагают косметические средства с гидрохиноном в концентрации более 2% и очень часто даже 4% и выше.

Всемирная Организация Здравоохранения ООН заявляет: «Рекомендовано ограничить прямую розничную продажу кремов, содержащих гидрохинон.  Необходимо проводить образовательные программы, чтобы противодействовать применению кремов с гидрохиноном…»

Изначально гидрохинон был представлен много лет назад как менее токсичная альтернатива отбеливающим средствам, содержащим ртуть. Теперь же уделяется большое внимание потенциальной токсичности и побочным эффектам самого гидрохинона.

Механизм действия

Гидрохинон легко проникает в кожу, и его способность впитываться значительно увеличивается, если в формуле наружного средства также присутствуют спирты. Гидрохинон действует на функциональные компоненты клеток и влияет на клеточный метаболизм. Гидрохинон обладает цитотоксическим (повреждающим или убивающим клетку) действием на меланоциты (клетки кожи, синтезирующие меланин) и на многие другие типы клеток. Токсичное действие гидрохинона на клетки вызвано механизмом свободно-радикального окисления. Свободные радикалы имеют большой повреждающий потенциал сами по себе, и могут также повредить соседние клетки или их структурные компоненты. Так как этот эффект наносит вред генетическому материалу внутри меланоцитов, это может привести к развитию раковых клеток.

Сравнение с другими отбеливающими ингредиентами

Арбутин, который имеет растительное происхождение, уменьшает выработку пигмента кожи меланина. Арбутин ингибирует фермент тирозиназы, который участвует в одном из этапов выработки меланина. Такое ингибирование пигмента меланина не имеет цитотоксического действия.

Койевая кислота, которая также имеет растительное происхождение и является альфа-гидрокси кислотой – еще одно вещество, ингибирующее тирозиназу. Она уменьшает выработку пигмента меланоцитами подобно арбутину. Наличие этих двух ингредиентов в продукте усиливает отбеливающее действие каждого, особенно если этот продукт наносить в дневное время.

В лечении нарушений пигментации широко применяются лазерные технологии, но они подразумевают хирургические процедуры и имеют свои собственные потенциальные осложнения. Процедуры с использованием лазера должны проводиться под руководством врача для избежания рисков и достижения хороших результатов.

Образование пигмента в коже может регулироваться на любом из этапов этого процесса. Несколько из этих этапов включают меланоциты, но существуют несколько других необходимых этапов, не связанных с меланоцитами. А единственное место приложения действия гидрохинона – это его цитотоксический эффект на меланоциты. Кроме повреждения или гибели клетки гидрохинон также вызывает сильное воспаление соседних структурных компонентов кожи.

Потенциальные побочные эффекты

Раньше считалось, что концентрация гидрохинона 2% и ниже имеет низкую вероятность побочных эффектов. Мы знаем, что это не так, потому что согласно медицинским данным проблемы случаются и с более низкими концентрациями. Считается, что поверхностные побочные эффекты после нанесения гидрохинона связаны с его цитотоксическим механизмом. Еще один ранний миф заключался в том, что побочные эффекты от нанесения гидрохинона проявляются только на сильно пигментированной коже. Это тоже неверно, так как в медицинской литературе есть данные, что этнические группы с низким уровнем гиперпигментации – азиаты, испанцы, европейцы и афро-американцы – также страдают от побочных эффектов гидрохинона. Нанесение гидрохинона на кожу с последующим воздействием солнечного излучения значительно увеличивает его потенциальную токсичность. Кроме того, гидрохинон проникает сквозь кожу и затем может быть найден в моче, после поверхностного нанесения. При применении внутрь гидрохинон очень быстро всасывается желудочно-кишечным трактом и может нанести вред почкам и печени. При наличии воды и при комнатной температуре гидрохинон преобразовывается в хинон, который может вызвать раздражение глаз, что в свою очередь может привести к таким серьезным проблемам, как конъюнктивит и эрозия роговицы (открытые язвы в центре глаза). Потенциальные побочные эффекты, включающие воспаление (покраснение) и повреждение клеток (связанное с действием свободных радикалов), могут привести к сильной реактивной гиперпигментации. Вызывает опасение также потенциальное развитие опухолевых клеток.

Воспаление. Как показывают результаты теста, в ходе которого гидрохинон в концентрации от 2% до 5% наносился на кожу 5 дней в неделю в течение 13 недель, покраснение (или эритема) – индикатор воспаления – появлялось гарантированно. Это покраснение проходит после окончания нанесения, но во время применения продукта с гидрохиноном кожа подвергается воспалению. У большинства людей на коже были видны результаты воспалительных процессов с любой концентрацией гидрохинона. В силу того, что это вещество токсично для клеток, даже если покраснение не видно невооруженным глазом, воспаление все равно присутствует, так как этот процесс вызван повреждением клеток. Это тип раздраженного дерматита, или воспаление кожи, вызванное веществом-раздражителем.

Раздражение или аллергический дерматит. Это аллергическая реакция организма на вещество, к которому кожа стала чувствительной. Дерматит может начаться с воспалительной реакции, но кожа может стать на столько чувствительной к действию вещества, что у человека может начаться воспаление, если нанести на кожу даже небольшое его количество, или даже при нанесении веществ, на которые ранее у организма не было никакой реакции.

Физиологическое действие на весь организм. Гидрохинон легко проникает сквозь кожу и может быть обнаружен в моче как цельное исходное вещество (а не продукт обмена веществ) после нанесения крема с его 2% содержанием. Опасение тут вызывает факт, связанный с повреждением печени при приеме вещества внутрь, учитывая, что гидрохинон при наружном применении должен добраться с током крови через весь организм, чтобы быть обнаруженным в моче. Это поднимает другие вопросы об онкологическом потенциале и других цитотоксических свойствах гидрохинона, которые могут проявить себя благодаря способности гидрохинона проникать сквозь кожу и оказывать системное физиологическое воздействие на весь организм. Токсичное поражение клеточных элементов крови и лейкемия ассоциируются с нанесенным поверхностно гидрохиноном, который проник сквозь кожу и впитался организмом.

Дисхромия. Буквально дисхромия означает «аномальная потеря окраски кожи». Даже не смотря на то, что гидрохинон применяется для осветления кожи, его конечным результатом может стать появление больших участков кожи неровного цвета. Дисхромия очень неприятна на вид и тяжело поддается лечению. Так как сам гидрохинон стал причиной дисхромии, он не может являться эффективным средством для ее лечения. Иногда назначается лазерная терапия, но она не всегда эффективна, требует хирургических процедур и имеет свои потенциальные осложнения.

Дисхромия. Это особо тяжелый тип дисхромии. Более того, как только он появился, его практически невозможно контролировать. Еще один тип такого пигментного заболевания кожи – наследственный. В этом случае он может быть связан со злокачественным заболеванием. Но его экзогенный (то есть вызванный наружными факторами) тип связан с поверхностным нанесением гидрохинона. Он вызывает повышенную пигментацию любого участка кожи, подверженной действию гидрохинона. У большинства пациентов с охронозом наблюдается более сильная обусловленная генетически выработка меланина. Охроноз особенно часто встречается у чернокожих жителей Южной Африки, которые часто используют отбеливающие средства с 27% концентрацией гидрохинона. Это нарушение также встречается у азиатов, испанцев и европейцев при применении гидрохинона. Лечение этой болезни чрезвычайно тяжелое, так как улучшения наступают очень медленно или не наступают вообще. На фото ниже продемонстрированы эффекты охроноза.

Макулярная гиперхромия, тип охроноза, продемонстрированная на фото выше, проявляется в повышенной пигментации кожи вокруг глаз. Она встречается у одной трети чернокожих африканцев, использующих отбеливающие кремы с гидрохиноном. Улучшение такого состояния происходит очень медленно.

Стрии – это растяжки, часто появляющиеся после беременности или при резком увеличении массы тела. Их появление также может быть связано с применением гидрохинона. Стрии обычно не проходят и появляются в результате воспаления и рубцевания, обусловленных нанесением гидрохинона.

Очень резкая репигментация. Это состояние, описанное в медицинской литературе, связано с болезнью витилиго, при которой происходит очень резкая репигментация после прекращения использования гидрохинона. Витилиго – это заболевание, проявляющееся в лишенных пигмента, очень бледных участках кожи, которые перемешаны с нормально пигментированными участками. Обычное лечение представляет собой нанесение отбеливающих средств на нормально пигментированную область, способствуя потере меланина, таким образом, выравнивая цвет с депигментированными участками кожи. Улучшение этого состояния возможно, но его результаты очень легко потерять в течение нескольких недель, так как кожа очень быстро репигментируется.

Обесцвечивание ногтей. Ногти могут приобрести коричневый оттенок при применении отбеливающих средств с содержанием 4% гидрохинона и третиноина. При прекращении применении такого крема цвет ногтей постепенно восстанавливается.

Невропатия. Единственный упоминаемый в медицинской литературе случай невропатии, связанный с наружным применением гидрохинона, проявлялся в постепенном увеличении слабости в ногах. Эта пациентка наносила отбеливающие препараты с гидрохиноном в течение 4-х лет. Она перестала использовать такие кремы, и через 4 месяца слабость в ногах закончилась.

Текущее применение

Наружные средства с гидрохиноном в концентрации 4% и выше до сих пор можно найти на черных рынках, особенно в развивающихся странах. В США и других гидрохинон может быть прописан только врачом, особенно в сочетании с поверхностными стероидами, которые могут ослабить побочные эффекты. Большинство врачей прописывают гидрохинон для краткого применения, предполагая, что пациенты будут использовать их временно. Однако практически всегда после прекращения курса гидрохинона гиперпигментация возвращается или развивается реакционная гиперпигментация. Это особенно проблематично для пациента, если его лечение не находится под контролем врача. В силу этого и других факторов, упомянутых выше в этой статье, и потребители и врачи более заинтересованы в отбеливающих средствах, не содержащих гидрохинон.

Литература

«Postinflammatory Hyperpigmentation: a Review of the Epidemiology, Clinical Features, and TreatmentOptions in Skin of Color», Davis EC, Callender VD; J Clin A esthet Dermatol. 2010 Jul;3(7):20-31.

«First Cases of Squamous Cell Carcinoma Associated with Cosmetic Use of Bleaching Compounds», Ly F, Kane A, Deme A, Ngom NF, Niang SO, Bello R, Rethers L, Dangou JM, Dieng MT, Diousse P, Ndiaye B; Ann Dermatol V enereol. 2010 Feb; 1 37(2): 1 28-31.

«Different Therapeutic Modalities for Treatment of Melasma», Azzam OA, Leheta TM, Nagul NA, Shaarawy E, Hay RM, Hilal RF; J Cosmet Dermatol. 2009 Dec;8(4):275-81.

«Skin Lightening and Depigmenting A gents», Policarpio B, Lui H, eMedicine/WebMD, 2009 Oct 26.

«Melasma: Treatment Evaluation», Salem A, Gamil H, Ramadan A, Harras M, Arner A; J Cosmet Laser Ther, 2009 Sep;1 1(3):146-50.

«A Split-Face, Double-Blind, Randomized and Placebo-Controlled Pilot Evaluation of a Novel Oligopeptide for the Treatment of Recalcitrant Melasma», Hantash BM, Jimenez F; J Drugs Dermatol. 2009 Aug;8(8):732-5.

«Management of Hyperpigmentation in Darker Racial Ethnic Groups», Grimes PE; Semin Cutan Med Surg. 2009 Jun;28(2):77-85.

«Aesthetic Problems Associated with the Cosmetic Use of Bleaching Products», Ly F, Sok o AS, Dione DA, Niang SO, Kane A, Bocoun TI, Dieng MT, Ndiaye B; Int J Dermatol. 2007 Oct;46 Suppl 1:15-7.

«Skin Lightening Preparations and the Hydroquinone Controversy», Draelos ZD; Dermatol Ther. 2007 Sep-Oct;20(5):308-13.

«Hydroquinone: Acute and Subchronic Toxicity Studies with Emphasis on Neurobehavioral and Neurotoxic Effects», Topping DC, Bernard LG, O’Dnoghue JL, English JC; Food Chem T oxicol. 2007 Jan;45(1):70-8.

«Hydroquinone and its Analogues in Dermatology--a Risk-Benefit Viewpoint», O’Donoghue JL; J Cosmet Dermatol. 2006 Sep;5(3):196-203.

«Hydroquinone Health and Safety Guide», United Nations Environment Programme, World Health Organization, Geneva 1996.

«Exogenous Ochronosis in a Mexican-American Woman», Cutis, KL Howard, BB Furner; 1990 Mar;45(3):180-2.

«Effect of Antio xidants on Radical Intensity and Cytoto xicity of Hydroquinone», H Terasaka, F Takayama, K Satoh, S Fujisawa, H Sakagami; Anticancer Res; 2000 Sep-Oct;20(5B):3357-62.

«Lack of Nephrotoxicity and Renal Cell Proliferation following subchronic Dermal Application of a Hydroquinone Cream», RM David, JC English, LC Totman, C Moyer, JL O’Donoghue; Food Chem Toxicol; 1998 Jul;36(7):609-1 6.

«Human In Vivo and In Vitro Hydroquinone Topical Bioavailability, Metabolism, and Disposition», RC Wester, J Melendres, X Hui, R Cox, S Serranzana, H Zhai, D Quan, HI Maibach; J Toxicol Environ Health A; 1998 Jun 26;54(4):301-17.

«Inhibitors of Mammalian Melanocyte T yrosinase: In Vitro Comparisons of Alkyl Esters of Gentisic Acid with other Putative Inhibitors», EV Curto, C Kwong, H Hermersdorfer, H Glatt, C Santis, V Virador, VJ Hearing Jr, TP Dooley; Biochem Pharmacol; 1999 Mar 15;57(6):663-72.

«Peroxidase-Mediated Mechanisms are Involved in the Melanocytotoxic and Melanogenesis-Inhibiting Effects of Chemical A gents», B Kasraee; Dermatology; 2002;205(4):329-39.

«DNA-Protein Crosslink and DNA Strand Break Formation in HL-60 Cells T reated with Trans,Trans-Muconaldehyde,Hydroquinone and their Mixtures», RP Amin, G Witz; Int J Toxicol; 2001 Mar-Apr;20(2):69-80.

«Exogenous Ochronosis. An Update on Clinical Features, Causative Agents and Treatment Options», CY Levin, H Maibach; Am J Clin Dermatol; 2001;2(4):213-7.

«Skin Diseases Associated with the Cosmetic Use of Bleaching Products in Women from Dakar, Senegal», A Mahe, F Ly, G A ymard, JM Dangou; Br J Dermatol; 2003 Mar;148(3):493-500.

«Vitiligo. Therapeutic Advances», K Jimbow; Dermatol Clin; 1998 Apr;16(2):399-407.

«Nail Staining from Hydroquinone Cream», SM Ozluer, J Muir; Australas J Dermatol; 2000 Nov; 41(4):255-6.

«Hydroquinone Neuropathy Following Use of Skin Bleaching Creams: Case Report», C Karamagi, E Owino, ET Katabira; East A fr Med J; 2001 Apr;78(4):223-4.

«Topical Use of Hydroquinone for Depigmentation», MC Spencer; JAMA; 1965 194(9):1 14-1 16.

«Hydroquinone», WHO working group, Environmental Health Criteria; 1994,VI(1 57),178.

Представитель в России: ООО «Бьютикс» тел. +7 903 752-00-10
Вся продукция сертифицирована